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      GCGR/CRE-Luc/HEK293

      CBP71345

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      I. Background

            胰高血糖素是一种胰腺肽激素,作为胰岛素的反调节激素,刺激葡萄糖顺利获得肝脏释放, 维持葡萄糖稳态。GCGR 是一种 B 类 GPCR,最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰 高血糖素结合体。它在维持葡萄糖稳态中起关键作用,因此被认为是治疗糖尿病的一个有 价值的靶点。

            GCGR 的天然配体是胰高血糖素。胰高血糖素与受体结合激活 Gs 蛋白,从而激活腺苷 酸环化酶。GCGR 受体与天然配体胰高血糖素结合调节体内葡萄糖稳态,是Ⅱ型糖尿病的 重要药物靶点。

       
      II. Description

            GCGR CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GCGR 的信号转导过程, 原理见下图所示。
       



      Figure 1. 
      GCGR CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

       
      III. Introduction
      Expressed gene:

      GCGR

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for GCGR

      Transducer: Gs
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Human
      Tissue:
      Embryonic kidney
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data


      Figure 2. Recombinant GCGR/CRE-Luc/HEK293 stably expressing GCGR.


      Figure 3. HTRF cAMP Assay with GCGR CRE-Luc HEK293( C21).

      Figure 4. Dose Response of Ligands in GCGR CRE-Luc HEK293(C21).



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